1,041. Treatment of Non–Small-Cell Lung Cancer with Erlotinib or Gefitinib

Treatment of Non–Small-Cell Lung Cancer with Erlotinib or Gefitinib
Clinical Therapeutics
N Engl J Med 2011 March 10, 2011

มะเร็งปอดเป็นสาเหตุหลักของการเสียชีวิตจากโรคมะเร็งทั่วโลก โดยปี 2,010 มีจำนวนผู้เสียชีวิต 157,300 รายในประเทศสหรัฐอเมริกา ประมาณ 85 ถึง 90% ของมะเร็งปอดเป็นชนิด Non–small-cell lung cancer (NSCLC), NSCLC ที่เป็นมากแล้วในขณะนี้ถือเป็นโรคที่ไม่สามารถรักษาให้หายได้โดยยาเคมีบำบัดสูตรมาตรฐาน แต่มีส่วนเพิ่มอัตราการอยู่รอดให้นานขึ้น
และพบว่าน้อยกว่า 30% ของผู้ป่วย NSCLC ระยะแพร่กระจายจะมีการตอบสนองต่อยาเคมีบำบัด Platinum - based, ซึ่งใช้กันมากที่สุดในช่วงแรกของการรักษาโรคในระยะนี้ แม้จะมีการเพิ่มมาของยาตัวใหม่ เช่น bevacizumab การรอดชีวิตโดยเฉลี่ยของผู้ป่วยระยะแพร่กระจาย NSCLC ยังคงอยู่ที่ประมาณ 1 ปี และอัตราการรอดชีวิตที่ 5 ปีนับจากการวินิจฉัยมีเพียง 3.5% ของผู้ป่วยNSCLC ระยะแพร่กระจาย
Erlotinib และ gefitinib ได้รับการพัฒนาให้เป็น tyrosine kinase inhibitors ที่มีลักษณะผันกลับได้(reversible)โดยมีความจำเพาะเจาะจงมากและมีโมเลกุลขนาดเล็ก ซึ่งจะสามารถแย่งเพื่อปิดกั้นการจับของ adenosine triphosphate ที่ตำแหน่งจับใน tyrosine kinase domain ของ Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) , ดังนั้นจึงยับยั้งขบวนการ autophosphorylation และปิดกั้นขบวนการ downstream signaling ที่จะเกิดขึ้นต่อมา
Erlotinib และ gefitinib จะมีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งในเนื้องอกที่มียีนของการกลายพันธุ์ที่กระตุ้น EGFR pathway ซึ่งการอยู่รอดของเซลมะเร็งดังกล่าวอาจขึ้นอยู่กับคุณลักษณะของ EGFR

ยังมีรูปแสดงให้ดูอีกหลายภาพตามลิ๊งค์

อ่านต่อ http://www.nejm.org/doi/full/10.1056/NEJMct0807960